治療第2型糖尿病新藥-類昇糖素胜肽受體致效劑---Exenatide
糖尿病是慢性代謝性疾病，9成以上患者屬於第2型糖尿病。
第2型糖尿病與生活型態息息相關，如肥胖、飲食習慣不良、缺乏運動等。
糖尿病可能引起諸多併發症，包括急性併發症（如高血糖、低血糖）、及慢性併發症（如小血管併發症：視網膜病變、腎病變及神經病變、及大血管併發症如腦中風、心臟病、週邊動脈疾病）等，目前已證實良好的血糖控制可降低及延緩併發症之發生。
目前第2型糖尿病治療，建議在初診斷時以生活型態調整加上藥物metformin治療，若未能達到血糖控制目標，可再加上其他藥物如磺醯尿素類、thiazolidinediones或胰島素。患者之血糖控制常隨著病程而逐漸惡化，此時必須藉由增加藥物劑量或品項來改善血糖。
此外，上述藥物可能引起低血糖及體重增加的副作用，易造成長期服藥依順性降低。
因此新藥研發目標朝向避免糖尿病惡化及減少傳統藥物之副作用。
類昇糖素胜肽 (glucagonlike peptide 1, GLP-1) 為胃腸道所分泌的
一種腸泌素 (incretin)，可作用於胰臟β細胞的GLP-1受體，增加胰臟β細胞對血糖的敏感度，在餐後刺激胰島素分泌並減少昇糖素分泌以維持血糖恆定，在動物實驗中可促使胰臟β細胞增生；GLP-1亦可作用於下視丘增進飽足感。GLP-1在體內會被酵素二肽基肽酶-4 (dipeptidyl peptidase 4, DPP-4) 快速代謝，必須連續輸注以達到療效，因此臨床使用受限。
Exenatide為第一個被核准的GLP-1受體致效劑，用於治療第2型糖尿病。
Exenatide為合成的exendin-4片段，exendin-4是由大型蜥蜴Gila monster
唾液腺中分離出的胜肽，氨基酸序列與人類GLP-1有53%相同，可抵抗酵素DPP-4代謝。Exenatide可降低空腹及餐後血糖，可抑制胃排空、增進飽足感，長期使用可降低體重（6個月約可降低3公斤）。
Exenatide須皮下注射給藥，目前衛生署核准的劑型建議每日注射2次，一般於早餐及晚餐餐前60分鐘內注射，注射時間需間隔6小時以上。
臨床試驗報告顯示高達4成以上使用者出現噁心副作用，其他常見副作用如嘔吐、腹瀉、頭暈、頭痛及消化不良等。腸胃道副作用與劑量相關，多發生於用藥初期，通常可在持續使用後降低，糖尿病胃輕癱或嚴重腸胃道疾病者不建議使用。
Exenatide本身鮮少引起低血糖副作用，但併用磺醯尿素類藥物時發生率14-36%。
目前無已知之藥物交互作用。此藥經由腎臟排除，禁用於嚴重腎功能不良及末期腎病患者，
而中度腎功能不良者需小心使用。此藥上市後曾有引起急性胰臟炎之報告，
用藥期間若有嚴重腹痛或疑似胰臟炎應立即停藥。本藥用於兒童之療效與安全性不明。
本藥未開封前應冷貯 (2-8℃)，開封後可置於室溫 (25℃以下) 於30天內用畢。
糖尿病之治療不僅要控制血糖，血壓、血脂肪及體重亦需要積極控制在良好範圍。
新藥exenatide除降血糖效果外，亦可降低體重，成為治療第2型糖尿病之新選擇；缺點則是須皮下注射給藥，且目前健保尚未給付，必須自費購買使用。
感謝行政院退除役官兵輔導委員會台北榮民總醫院藥劑部提供此篇文章
全世界糖尿病病人越來越多,糖尿病病人真的很辛苦,希望大家好好愛惜自己的身體
|
|
|
|
|
|
|
|
留言列表
留言列表
